Нейронтин

Нейронтин

Латинское название:

(Neurontin)

Форма лекарства:

таблетки

Фармакологическое действие

противоэпилептический, противосудорожный препарат.

По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.

В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Нейронтин (габапентин) несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.

Значение этих эффектов Нейронтина (габапентина) для его противосудорожной активности не установлено.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Показания к применению

Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: •парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);

- парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство);

- резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство).

Нейронтин применяется при нейропатической боли у больных старше 18 лет (лечение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к габапентину.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.

При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

Аналоги

Эгипентин (таблетки)

Фармакокинетика

Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция - быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения - 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.

Нейронтин (габапентин) удаляется из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Действующие вещества

Габапентин

Производитель

ПФАЙЗЕР

Страна происхождения

Пуэрто-Рико/Германия

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Особые указания

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.

Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Особенности продажи

рецептурные

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Сертификат

Открыть

Еще лекарства

Оставить отзыв

Имя:*
  • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
    heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
    winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
    worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
    expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
    disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
    joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
    sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
    neutral_faceno_mouthinnocent
Введите код: *
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив