Бондронат

Бондронат

Латинское название:

(Bondronat)

Форма лекарства:

таблетки

Фармакологическое действие

Препарат назначается в качестве профилактики и терапии деструктивных изменений костной ткани.

Фармакодинамика

Бондронат является бисфосфонатом, в состав которого входит азот. Данный препарат за счет наличия в составе ибандроновой кислоты тормозит разрушение костной ткани, избирательно воздействуя на нее, что обусловлено высокой степенью аффинности препарата к гидроксиапатиту (минеральной основе кости).

Препарат снижает степень разрушения костной ткани без прямого участия в формировании костной ткани.

Ибандроновая кислота способствует торможению деструктивных изменений костной ткани различной этиологии:

  • обусловленных гипофункцией половых желез (в период менопаузы у женщин, а также у мужчин пожилого возраста);
  • применением ретиноидов;
  • наличием новообразований и экстрактов опухолей in vivo.

Применение Бондроната женщинами, находящимися в периоде менопаузы, позволяет достичь степени обновления костной ткани, сходной с аналогичным показателем фертильных пациенток, в результате чего наблюдается прогрессирующее увеличение костной массы.

Применение препарата при злокачественном поражении костной ткани эффективно ингибирует рост новообразований и препятствует дальнейшему метастазированию. Бондронат блокирует опухолевый остеолиз (степень воздействия носит дозозависимый характер).

Фармакокинетика

Препарат характеризуется высокой абсорбционной способностью в верхних отделах ЖКТ после приема внутрь. Максимальное значение плазменной концентрации (Сmах) наблюдается спустя 0,5–2 ч после приема внутрь (до еды), абсолютная биодоступность составляет 0,6%. Все продукты питания и напитки (кроме воды) оказывают значительное влияние на биодоступность препарата при одновременном употреблении, снижая ее на 90%. Наблюдается прямая зависимость биодоступности Бондроната от продолжительности временного интервала между приемом пищи и применением данного ЛП. Если пациент употребляет пищу или любой напиток спустя 30 мин после приема Бондроната – биодоступность ЛП снижается на 30%, спустя 2 часа после приема пищи (употребления любого напитка) – на 75%.

Учитывая приведенные выше данные, полученные экспериментальным путем, оптимальным является применение препарата за 1 час до еды (в этом случае снижения степени биодоступности не наблюдается).

Плазменная концентрация ибандроновой кислоты носит дозозависимый характер при пероральном приеме (в дозе до 100 мг) или в/в введении (в дозе до 6 мг) препарата.

Попадая в системный кровоток, ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани, оставшееся количество данного вещества экскретируется почками. Объем распределения (Vd) составляет 90 л. При определении концентрации ибандроновой кислоты в костной ткани данный показатель составляет приблизительно ½ от плазменной концентрации вещества. Препарат связывается с белками плазмы на 87%.

Способность препарата к преобразованию (метаболизму) не подтверждена в ходе проведения доклинических и клинических испытаний препарата.

Ибандроновая кислота, которая не локализовалась в костной ткани, выводится из организма благодаря выделительной функции почек в первоначальном виде.

Период полураспада (T1/2) Бондроната варьирует от 10 до 60 ч (имеет дозозависимый характер, а также зависит от чувствительности анализа). При в/в введении плазменная концентрация препарата интенсивно (в течение 3-х часов после введения) уменьшается до уровня 10% от Сmах.

Общий клиренс активного компонента составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс у женщин в постменопаузе составляет 60 мл/мин, у пациентов других клинических групп – 50–60% от общего клиренса и зависит от КК. По разнице между общим и почечным клиренсом можно судить о степени поступления и оседания вещества в костной ткани.

Показания к применению

Бондронат назначают пациентам с наличием:

  • остеоартроза у женщин в период менопаузы (для профилактики переломов);
  • опухолей костной ткани с метастазированием (для профилактики повышения уровня кальция в крови, переломов, а также для снижения интенсивности болевого синдрома и необходимости проведения лучевой терапии при выраженных болях и повышенном риске переломов);
  • повышенного содержания кальция в крови у онкологических больных.

Противопоказания

— гипокальциемия;

— поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия;

— неспособность находиться в положении сидя или стоя в течение 60 мин;

— детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта);

— беременность;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при КК < 50 мл/мин, при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатам, при одновременном приеме с НПВП.

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории частоты: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.

При пероральном приеме препарата Бондронат в дозе 50 мг ежедневно с целью лечения метастатического поражения костей, наблюдались следующие нежелательные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипокальциемия.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Со стороны органа зрения: при терапии бисфосфонатами, включая ибандроновую кислоту, сообщалось о воспалительных заболеваниях глаз, таких как эписклерит, склерит и увеит. В некоторых случаях, несмотря на проводимое лечение, выздоровление наступало только после отмены бисфосфонатов.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Теоретически вероятна интенсификация побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Маловероятно наличие клинически значимого лекарственного взаимодействия. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не ингибирует и не индуцирует (показано в исследованиях на крысах) активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.

Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее чем через 30 мин после перорального приема препарата Бондронат.

Не было выявлено признаков межлекарственного взаимодействия при одновременном назначении с мелфаланом/преднизолоном у пациентов с множественной миеломой.

В клинических исследованиях назначение препарата Бондронат сопровождалось одновременным приемом различных противоопухолевых препаратов, диуретиков, антибиотиков и анальгетических средств без признаков клинически значимого взаимодействия.

Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.

Взаимодействие между препаратом Бондронат и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогена) у пациенток в постменопаузе отсутствует.

Аналоги

Бонвива (таблетки)

Беременность и лактация

Не следует применять Бондронат во время беременности.

В ходе доклинических исследований ибандроновая кислота вызывала нарушение фертильности, а также уменьшение количества эмбрионов (мест имплантации), нарушение нормального процесса родов (дистоция). Не обнаружено фетотоксического или тератогенного действия. Обнаружено увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).

Опыта применения препарата Бондронат у беременных женщин нет.

Неизвестно, выводится ли Бондронат® с грудным молоком у женщин.

В исследованиях на крысах обнаружено наличие небольшого количества ибандроновой кислоты в молоке после внутривенного введения препарата.

Не следует применять Бондронат в период кормления грудью.

Действующие вещества

ибандроната натрия моногидрат

Производитель

Productos Roche

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Страна происхождения

Мексика.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном, сухом, прохладном (при температуре не выше 300С) месте.



Дозировка

Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, ежедневно.

Таблетки следует принимать внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок (включая кальций). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды, в положении сидя или стоя. Нельзя ложиться в течение 60 мин после приема препарата Бондронат. Таблетки проглатывать целиком, нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Таблетки следует запивать только обыкновенной чистой водой. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.

Режим дозирования у особых групп пациентов

Постельный режим. Исследования препарата для перорального применения при участии пациентов, неспособных находиться в положении стоя или сидя в течение 60 мин не проводились.

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

При слабо выраженном нарушении функции почек (КК ≥50 и <80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При умеренно выраженном нарушении функции почек (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу препарата до 50 мг (1 таб.) 1 раз в 2 дня. При тяжелом нарушении функции почек (КК <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 50 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у лиц моложе 18 лет не установлены.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "IT" на одной стороне и "L2" - на другой.

1 таб.
ибандроната натрия моногидрат 56.25 мг,
 что соответствует содержанию ибандроновой кислоты 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92.75 мг, повидон (К25) - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг, кросповидон - 10 мг, стеариновая кислота 95 - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк - 8.5 мг, макрогол 6000 - 1.5 мг; допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) 00А28646.

7 шт. - блистеры из пленки трехслойной (OPA/Al/ПВХ) и фольги алюминиевой (4) - пачки картонные.

АТХ

M05BA06

Информация о регистрации

Свидетельство о государственной регистрации №: ЛС-000836 от 07.06.10 г., не имеющее срока действия.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст (из-за отсутствия клинического опыта).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Бондронат не следует применять у детей из-за отсутствия клинического опыта.

До начала терапии препаратом Бондронат следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.

Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.

Возможно развитие гипокальциемии. В таком случае пациентам следует проводить соответствующую коррекцию уровня кальция в сыворотке.

Применение пероральных бисфосфонатов может привести к местному раздражению слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможным раздражающим действием препарата и ухудшением течения имеющегося основного заболевания ЖКТ, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бондронат пациентам с активными патологическими процессами, локализованными в верхних отделах ЖКТ (например, установленный пищевод Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы).

У пациентов, получающих лечение пероральными бисфосфонатами, описаны случаи появления нежелательных явлений, таких как: эзофагит, язвы или эрозии пищевода, изредка сопровождающиеся кровотечением или развитием в дальнейшем стриктур или перфораций пищевода. В некоторых случаях нежелательные явления были тяжелыми и требовали госпитализации. Вероятно, риск развития тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, не соблюдающих режим дозирования и/или продолжающих принимать пероральные бисфосфонаты после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Пациенты должны внимательно ознакомиться с рекомендациями по приему препарата и тщательно соблюдать их.

Врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные реакции со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием препарата Бондронат и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

При применении пероральных бисфосфонатов (пострегистрационное наблюдение) описаны отдельные случаи развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной, хотя в клинических исследованиях повышения риска данных заболеваний не наблюдалось.

Т.к. применение НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВС с пероральным приемом препарата Бондронат. В клинических плацебо контролируемых рандомизированных исследованиях при участии пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы данные о нарушении функции почек при длительном приеме препарата Бондронат отсутствуют. Несмотря на это, в соответствии с клинической оценкой каждого пациента, следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния во время лечения.

Следует избегать гипергидратации у больных с риском развития сердечной недостаточности.

При назначении бисфосфонатов редко отмечались случаи развития остеонекроза челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания зубов). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.

Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов у пациентов при необходимости проведения стоматологических процедур. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата Бондронат на способность к вождению транспортных средств и или работу с машинами и механизмами не проводились.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цена

От 1843 рублей.

При нарушениях функции почек

При слабо выраженном нарушении функции почек (КК ≥50 и <80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При умеренно выраженном нарушении функции почек (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу препарата до 50 мг (1 таб.) 1 раз в 2 дня. При тяжелом нарушении функции почек (КК <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 50 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Еще лекарства

Оставить отзыв

Имя:*
  • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
    heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
    winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
    worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
    expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
    disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
    joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
    sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
    neutral_faceno_mouthinnocent
Введите код: *
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив