Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин

Латинское название:

(Hydroxychloroquine)

Форма лекарства:

таблетки

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).

Фармакодинамика

Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульф-гидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.

Малярия

Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Р. Falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Р. vivax и Р. malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Р. vivax, Р. malariae и P.ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганзмами при профилактическом приеме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Р. falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идет об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Р. falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании. Ревматоидный артрит и красная волчанка

Г идроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное действие и применяется для лечения красной волчанки (при хронической дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.

Показания к применению

Малярия - для купирования острых приступов и профилактики малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.

Ревматоидный артрит, хронический 1рв§нильный хронический артрит.

Дерматологические заболевания - красная волчанка (системная и диско-идная), дерматологические заболевания, вызванные или обостряющиеся под воздействием солнечного света (фотодерматоз).

Противопоказания

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Аналоги

Иммард (таблетки)
Плаквенил (таблетки)

Фармакокинетика

Являясь слабым основанием, гидроксихлорохин быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость и полнота всасывания могут варьироваться у разных лиц, но они не зависят от приема пищи. В крови гидроксихлорохин приблизительно на 40 - 45 % связан с белками плазмы (альбумином и а 1-гликопротеидом), степень доступности около 74 % (от 70 до 80 %). После однократного приема внутрь 200 мг гидроксихлорохина сульфата (1 таблетка) здоровым субъектом, средняя пиковая концентрация (Ста*) составляет 244 нг/мл (188-427 нг/мл) через 2-4,5 ч после приема (Ттах). Концентрация препарата в плазме в 7-8 раз ниже, чем в цельной крови.

Препарат легко распределяется между тканями тела, имея значительный кажущийся объем распределения (Vj) (5,50±2,20 л и 44,0±21,0 л при расчете для цельной крови и плазмы соответственно). Препарат концентрируется в мозге, почках, печени, селезенке, легких и эритроцитах; концентрация его в этих органах выше, чем в плазме. Как хлорохин, так и гидроксихлорохин проявляют высокое сродство к меланину; самые высокие их концентрации наблюдаются в эпидермисе, сетчатке, сосудистой оболочке и ресничном теле глазного яблока. Небольшие концентрации гидроксихлорохина (около 3,2 мкг через 48 ч) были обнаружены в грудном молоке женщин, получивших 800 мг препарата.

Гидроксихлорохин частично метаболизируется в печени. За один проход ме-таболизируется незначительная часть препарата (6 %). При этом происходит образование ряда продуктов разложения в такой последовательности:

•009вторичный амин, деэтилгидрохлорохин или деэтилхлорохин;

•009первичный амин, бисдеэтилхлорохин;

•0094'- альдегидное производное, небольшая часть восстанавливается далее.до спирта;

• 4'-карбоксипроизводное.

Основным продуктом разложения является деэтилгидрохлорохин, также обладающий противоплазмодиальной активностью. Гидроксихлорохин, конъюгированный с глюкуроновой кислотой, найден в желчи.

После назначения 200 мг гидроксихлорохина сульфата перорально взрослым добровольцам время полу выведения препарата (ti/г) составляет по данным для цельной крови 50 ± 16 сут (около 32 сут в плазме).

Элиминация гидроксихлорохина из организма протекает в 2 стадии. В печени метаболизируется около 30 - 60 % поступившего в организм препарата. Небольшое количество выделяется почками - от 15 до 25 % от общего количества; даже спустя несколько месяцев после окончания лечения в моче обнаруживаются следы медикамента. После однократного приема 200 мг гидроксихлорохина сульфата, суммарная экскреция с мочой неизмененного вещества и его метаболитов через 86 суток составляет 16 % и 1,3 % введенной дозы соответственно. Невсосавшееся вещество (до 15-24 %) выделяется через ЖКТ. Неустановленное количество депонируется в клетках эпителия и экс-кретируется при их отшелушивании. Некоторая часть принятой дозы элиминируется за счет печеночного метаболизма с последующей экскрецией с желчью, а также при обновлении пигментированных эпителиальных тканей, например, кожи. В ряде работ указывается, что от 21 до 47 % медикамента выделяется в неизмененном виде.

Беременность и лактация

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Действующие вещества

Гидроксихлорохин

Производитель

*ВЕКТОР-ФАРМ ООО*

Страна происхождения

Канада/Россия

Дозировка

При приеме внутрь взрослым на курс - 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг; на 2-й и 3-й дни - по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

Особенности продажи

рецептурные

Цена

От 412 рублей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Сертификат

Открыть

Еще лекарства

Оставить отзыв

Имя:*
  • bowtiesmilelaughingblushsmileyrelaxedsmirk
    heart_eyeskissing_heartkissing_closed_eyesflushedrelievedsatisfiedgrin
    winkstuck_out_tongue_winking_eyestuck_out_tongue_closed_eyesgrinningkissingstuck_out_tonguesleeping
    worriedfrowninganguishedopen_mouthgrimacingconfusedhushed
    expressionlessunamusedsweat_smilesweatdisappointed_relievedwearypensive
    disappointedconfoundedfearfulcold_sweatperseverecrysob
    joyastonishedscreamtired_faceangryragetriumph
    sleepyyummasksunglassesdizzy_faceimpsmiling_imp
    neutral_faceno_mouthinnocent
Введите код: *
Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив